La creciente necesidad de formulaciones tópicas sin conservadores para la Terapia Ocular Crónica, Síndrome de Ojo Seco y Glaucoma

Dr. Alejandro Rodríguez-García

Afiliación: Instituto de Oftalmología y Ciencias Visuales Escuela de Medicina y Ciencias de la Salud. Tecnológico de Monterrey, México.

El Síndrome del Ojo Seco (SOS) afecta a un gran número de pacientes (rango estimado de prevalencia, 5 a 35%) que se ven diariamente en clínicas oftalmológicas generales. La enfermedad es frecuentemente de larga duración, más prevalente en mujeres y aumenta con la edad [1] el uso prolongado de gotas lubricantes para ojos es clave para el alivio sintomático de los pacientes que sufren de SOS.

Hoy en día, aproximadamente el 70% de las gotas lubricantes disponibles en todo el mundo requieren conservadores en su formulación para hacerlas estables y estériles [3] [2].  Las formulaciones oftálmicas se suelen conservar en tres tipos diferentes de compuestos: detergentes, oxidantes y conservadores amortiguados iónicamente [4].  El detergente cloruro de benzalconio (BAK), el conservador más comúnmente utilizado en las gotas oftálmicas, provoca disrupción de la película lagrimal, aumenta la evaporación lagrimal y la osmolaridad, así como el daño a las células epiteliales oculares [5]. La duración de la terapia, el tipo y el número de medicamentos necesarios para el tratamiento, así como el número de gotas por día necesarias para obtener la eficacia terapéutica están directamente relacionados con la gravedad de la enfermedad de superficie ocular (ESO), debido a la toxicidad acumulada [6]. Parece paradójico que en nuestro intento por mejorar los signos y síntomas del SOS y, por lo tanto, mejorar la calidad de vida de los pacientes que padecen esta afección común, con frecuencia aplicamos gotas lubricantes conservadas con sustancias que potencian la toxicidad de la córnea y la conjuntiva.

La situación parece aún peor para los pacientes con terapia anti-glaucoma. En los últimos años, la conciencia de la calidad de vida y la ESO relacionados con los medicamentos anti-glaucoma se ha convertido en un problema importante para los especialistas en superficie. La prevalencia de signos clínicamente significativos de ESO en pacientes con glaucoma puede ser tan alto como 70,3% ocular y glaucoma [7, 8]. Los factores de riesgo correlacionados con la gravedad de la ESO en el tratamiento anti-glaucoma a largo plazo incluyen: la edad del paciente, el número de gotas diarias administradas, los cambios en el tratamiento por intolerancia ocular [9, 10],  la presión intraocular y la gravedad del glaucoma  [11]. Al final, la ESO tiene un efecto negativo en el cumplimiento terapéutico de esta enfermedad progresiva capaz de ocasionar ceguera [8].

La administración tópica de fármacos seguirá siendo la base del tratamiento para enfermedades oftálmicas en el futuro. Por lo tanto, considerando la evidencia sobre el aumento de la prevalencia de ESO relacionada a conservadores en formulaciones oftálmicas y la conciencia sobre el impacto en el cumplimiento terapéutico y la calidad de vida del paciente, la necesidad acuciante de investigación farmacéutica, desarrollo e innovación en gotas libres de conservador no debe demorar. Las estrategias actuales aplicadas por la industria farmacéutica incluyen: reducción de la concentración de conservadores, conservadores oxidantes, duración del efecto terapéutico (depósitos), dispositivos de fármacos de liberación sostenida, viales de dosis unitaria sin conservador y dispensadores de dosis múltiples sin conservador. Estos últimos se basan en diferentes tecnologías enfocadas en prevenir el reflujo, el sellado hermético y en el filtrado antibacteriano.

En conclusión, las formulaciones estériles libres de conservador serán la tendencia futura para evitar los productos químicos peligrosos de los ingredientes farmacéuticos activos. El reto para los farmacéuticos oftálmicos es preservar las formulaciones químicas sin contaminación “microbiana” pues también pueden contaminarse por hongos, pero sin aditivos ni conservantes. Esta necesidad abre una amplia gama de posibilidades para innovar.

Bibliografía 

1. Janine AS. “The epidemiology of dry eye disease: report of the epidemiological subcommittee of the international dry eye workshop”. The Ocular Surface 2 (2007): 93-107.

2. Gayton JL. “Etiology, prevalence, and treatment of dry eye disease”. Clinical Ophthalmology 3 (2009): 405-412.

3. Noecker RJ. “Ophthalmic Preservatives: Considerations for Long-term Use in Patients with Dry Eye or Glaucoma”. Review Ophthalmology 6 (2010): 1-8.

4. Noecker RJ., et al. “Corneal and conjunctival changes caused by commonly used glaucoma medications”. Cornea 5 (2004): 490-496.

5. De Saint Jean M., et al. “Effects of benzalkonium chloride on growth and survival of Chang conjunctival cells”. Investigative Ophthalmology and Visual Science 3 (1999): 619-630.

6. Freeman PD and Kahook MY. “Preservatives in topical ophthalmic medications: historical and clinical perspectives”. Expert Review of Ophthalmology 1 (2009): 59-64.

7. Skalicky SE., et al. “Ocular surface disease and quality of life in patients with glaucoma”. American Journal of Ophthalmology 1 (2012): 1-9.

8. Kaštelan S., et al. “How Ocular Surface Disease Impacts the Glaucoma Treatment Outcome”. BioMed Research International (2013).

9. Ghosh S., et al. “Prevalence of signs and symptoms of ocular surface disease in individuals treated and not treated with glaucoma medication”. Clinical and Experimental Ophthalmology 7 (2012): 675-681.

©Todos los derechos reservados Alejandro Rodríguez-García, Traducido del original en inglés, EC Ophthalmology ECO. 01(2017): 14-15.

Cita: Alejandro Rodriguez-Garcia. “The Increasing Need for Preservative free Topical Formulations for Chronic Ocular Therapy: Dry Eye Disease and Glaucoma”. EC  Ophthalmology ECO.01 (2017): 14-15.