El besilato de bepotastina es un antihistamínico de segunda generación derivado de la piperidina que actúa como estabilizador de la membrana de mastocitos e inhibe la migración y activación de los eosinófilos características de los procesos alérgicos. [1] [2] [3] [4]
Presenta selectividad y alta afinidad por los receptores H1 de histamina; impidiendo la formación del complejo histamina- receptor, disminuyendo el prurito, la hiperemia conjuntival y el lagrimeo. [5] [6]
Al ser un antagonista altamente selectivo de los receptores H1, no tiene actividad significativa en receptores H3, adrenérgicos, serotoninérgicos, muscarínicos o benzodiazepínicos; por lo que presenta poca penetración al sistema nervioso central; y por lo tanto menor sedación. [1] [2] [3] [4]
Hallazgos preclínicos y clínicos de la solución oftálmica de besilato de bepotastina al 1.5%.
Diversos estudios clínicos han demostrado que la solución oftálmica de bepotastina presenta un buen perfil de tolerabilidad en pacientes con condiciones alérgicas; sin presentar eventos adversos serios o clínicamente relevantes. [7] Tampoco hay evidencia de genotoxicidad, teratogenicidad o carcinogénesis. [1] [5] [8] [9] [10]
Del mismo modo, se ha observado que el tipo y frecuencia de eventos adversos no aumentó en estudios a largo plazo; siendo estos más frecuentes durante las primeras 3 semanas de tratamiento. [11]
Se ha reportado que la solución oftálmica de besilato de bepotastina al 1.5% disminuye sustancialmente el prurito ocular inducido por la prueba de reto conjuntival con alérgenos (CAC) durante al menos 8 horas después de su administración, tanto en población adulta como pediátrica. [12] [13]
Asimismo, después de 15 minutos de haber dosificado besilato de bepotastina, se ha evidenciado disminución modesta de la hiperemia conjuntival en pacientes que fueron sometidos a prueba CAC. [13]
Las principales diferencias con otros fármacos usados para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica radican en la ausencia de variación diurna en su eficacia, la mayor potencia y efectividad en la inhibición de la infiltración conjuntival por eosinófilos y la estabilización de la membrana de mastocitos en casos en los que no se observó tal efecto con los otros productos. [2] [14]
Beneficios de la solución oftálmica Betalast®
Betalast® es el nuevo miembro de la familia Sophia para el alivio de los síntomas de la conjuntivitis alérgica:
- Acción rápida y sostenida para el alivio del prurito ocular. [15]
- Mayor potencia y eficacia durante todo el día. [2]
- Seguro y con buena tolerabilidad. [2]
Recomendaciones y usos para Betalast®
Por sus beneficios previamente descritos, se recomienda utilizar Betalast® solución oftálmica de besilato de bepotastina 1.5% para el alivio de los síntomas de la conjuntivitis alérgica.
Betalast®, es la alternativa que Laboratorios Sophia ofrece para los pacientes con diagnóstico de conjuntivitis alérgica; como auxiliar eficaz y seguro para el alivio del prurito ocular; otorgándoles una mayor comodidad y calidad de vida.
Bibliografía
| [1] | Vademecum, «Bepotastina,» Vademecum, 02 julio 2015. [En línea]. Available: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b073.htm. [Último acceso: 16 mayo 2022]. |
| [2] | L. Bielory, S. Duttachoudhury y A. McMunn, «Bepotastine Besilate for the Treatment of Pruritus,» Expert Opinion on Pharmacotherapy, 2013. |
| [3] | J. Wingard y F. Mah, «Critical appraisal of bepotastie in the treatment of ocular itching associated with allergic conjunctivitis,» Clinical Ophthalmology, vol. 5, pp. 201- 207, 2011. |
| [4] | U.S. Food and Drug Administration, «Highlights of Prescribing Information- Bepreve (Bepotastine 1.5%),» FDA, 2009. [En línea]. Available: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/022288s003lbl.pdf#:~:text=BEPREVE%20%28bepotastine%20besilate%20ophthalmic%20solution%29%201.5%25%20is%20a,into%20the%20affected%20eye%28s%29%20twice%20a%20day%20%28BID%29.. [Último acceso: 10 mayo 2022]. |
| [5] | P. Barnes, «Pathophysiology of allergic inflammation,» Immunol Rev, vol. 242, nº 1, pp. 31- 50, 2011. |
| [6] | L. O’Mahony, «Regulation of the immune response and inflammation by histamine and histamine receptors,» J Allergy Clin Immunol, vol. 128, nº 6, pp. 1153- 1162, 2011. |
| [7] | S. Baba, T. Takasaka y K. Baba, «Clinical trial of TAU-284 (betotastine besilate) on perennial allergic rhinitis: a doubleblind study in comparison with terfenadine [in Japanese].,» Rinsho Iyaku., vol. 13, nº 5, pp. 1307- 35, 1997. |
| [8] | Bausch & Lomb, «Bepreve,» febrero 2018. [En línea]. Available: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/022288s008lbl.pdf. [Último acceso: 10 mayo 2022]. |
| [9] | RxList, «Bepreve,» RxList, enero 2017. [En línea]. Available: http://www.rxlist.com/bepreve-drug/indications-dosage.htm. [Último acceso: mayo 2022]. |
| [10] | G. Ciprandi, «Ocular challenge and hyperresponsiveness to histamine in patients with allergic conjunctivitis.,» J Allergy Clin Immunol., vol. 91, nº 6, pp. 1227- 30, 1993. |
| [11] | K. Lyseng-Williamson, «Oral bepotastine: in allergic disorders,» Drugs, vol. 70, nº 12, pp. 1579- 91, 2010. |
| [12] | M. Abelson, «Time to Onset and Duration of Action of the Antihistamine,» Time to Onset and Duration of Action of the Antihistamine Bepotastine Besilate Ophthalmic Solutions 1.0% and 1.5% in Allergic Conjunctivitis: A Phase III, Single-Center, Prospective, Randomized, Double-Masked, Placebo-Controlled, Conjunctival Allergen Cha, vol. 31, nº 9, pp. 1908-1921, 2009. |
| [13] | T. Macejko, «Multicenter Clinical Evaluation of Bepotastine Besilate Ophthalmic Solutions 1.0% and 1.5% to Treat Allergic Conjunctivitis,» Am J Ophthalmol, vol. 150, pp. 122-127, 2010. |
| [14] | T. Kida, A. Fujii, O. Sakai y M. Iemura, «Bepotastine besilate, a highly selective histamine H1 receptor antagonist, supress vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models,» Experimental Eye Research, vol. 91, pp. 85- 91, 2010. |
| [15] | M. Bergmann, J. Williams y P. Gomes, «Treatment of allergic conjunctivitis with bepotastine besilate ophthalmic solution 1.5%,» Clinical Ophthalmology, vol. 8, pp. 1495- 1505, 2014. |
